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Brain Guides

Bupropion-Leitfaden: Pharmakologie, Indikationen, Dosierungsrichtlinien und Nebenwirkungen

Veröffentlicht am 18. April 2025 Ablaufdatum der Zertifizierung: 18. April 2028 DOI: 10.64239/PI-DE-BG009

Sebastián Malleza, M.D.

Psychiatrist & Medical Editor - Psychopharmacology Institute

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Auf einen Blick

Bupropion ist ein Noradrenalin- und Dopamin-Wiederaufnahmehemmer ohne relevante serotonerge Wirkungen. Es kann besonders bei Patienten hilfreich sein, deren Depression mit Fatigue, Konzentrationsstörungen oder Anhedonie einhergeht. Das günstige Profil hinsichtlich sexueller Dysfunktion und Gewichtszunahme macht es zu einer attraktiven Option, wenn diese Aspekte klinisch relevant sind. Das dosisabhängige Anfallsrisiko ist bei adäquater Dosierung für die meisten Patienten beherrschbar, muss jedoch bei Risikopopulationen berücksichtigt werden. Ebenso kann die mögliche Induktion von Insomnie und Angst den Einsatz bei bestimmten Patienten einschränken – wenngleich traditionelle Bedenken gegenüber der Anwendung von Bupropion bei ängstlichen Patienten inzwischen in Frage gestellt wurden (siehe Indikationen, Major Depression).


  • Bevorzugung von Bupropion gegenüber anderen Antidepressiva:
    • Depression mit ausgeprägter Fatigue, Energiemangel oder Anhedonie
    • Bedenken hinsichtlich sexueller Dysfunktion oder Gewichtszunahme
    • Indikation zur Raucherentwöhnung
    • Prävention der saisonal abhängigen Depression
    • SSRI-induzierte sexuelle Dysfunktion
  • Alternativen bevorzugen bei:
    • Patienten mit Risikofaktoren für Anfälle (siehe Abschnitt Nebenwirkungen)
    • Ausgeprägter Insomnie oder Agitiertheit – obwohl die Evidenz zeigt, dass Bupropion eine vergleichbare Besserung komorbider Angstsymptome und ähnliche Raten aktivierender Nebenwirkungen aufweist wie SSRI (siehe Nebenwirkungen)
    • Patienten mit Essstörungen, insbesondere Bulimia nervosa

Pharmakodynamik und Wirkmechanismus


  • Primärer Wirkmechanismus: Noradrenalin- und Dopamin-Wiederaufnahmehemmung (NDRI) durch Blockade des NET und DAT [1]
  • Kein Einfluss auf die Serotoninwiederaufnahme und keine relevante Aktivität an serotonergen, adrenergen, muskarinergen und histaminergen Rezeptoren [2]
    • Geringeres Risiko für sexuelle Dysfunktion und Gewichtszunahme im Vergleich zu anderen Antidepressiva [1,3]
  • Dopaminerge Wirkungen
    • Schwache Dopamin-Wiederaufnahmehemmung im Vergleich zu Stimulanzien [4]
    • Im Gegensatz zu Amphetaminen wirkt es nicht als dopaminfreisetzendes Agens [4]
    • Könnte die Wirksamkeit bei Depressionen mit ausgeprägter Anhedonie und Fatigue erklären [5]
    • Die Blockade der Dopaminwiederaufnahme im mesolimbischen Dopaminsystem könnte einen Teil der Wirksamkeit bei der Raucherentwöhnung erklären [6]
  • Noradrenerge Wirkungen
    • Die Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmung ist etwa 10-fach schwächer als die dopaminergen Effekte [2]
    • Könnte zu den therapeutischen Effekten bei Depression und ADHS beitragen [7,8]
  • Nikotinrezeptor-Antagonismus
    • Nicht-kompetitiver Antagonist an α3β4-Nikotinrezeptoren [1,9]
    • Der aktive Metabolit Hydroxybupropion ist ein potenterer nicht-kompetitiver Antagonist an α4β2-Rezeptoren [1,9]
    • Dieser Mechanismus spielt wahrscheinlich eine Rolle bei der Wirksamkeit zur Raucherentwöhnung [9]

Pharmakokinetik

Metabolismus


  • Bupropion wird in der Leber extensiv über CYP2B6 zum aktiven Metaboliten Hydroxybupropion metabolisiert (primärer Stoffwechselweg) [1]
  • Threohydrobupropion und Erythrohydrobupropion entstehen über einen CYP-unabhängigen Stoffwechselweg (sekundärer Stoffwechselweg)
  • Die aktiven Metaboliten weisen lange Halbwertszeiten auf, besitzen jedoch nur 20 % bis 50 % der Wirkstärke von Bupropion.
  • Bupropion-Spiegel können erhöht werden durch:
    • CYP2B6-Inhibitoren
      • Ticlopidin und Clopidogrel
      • Bei Anwendung starker CYP2B6-Inhibitoren Dosisreduktion erwägen
  • Bupropion-Spiegel können erniedrigt werden durch:
    • CYP2B6-Induktoren
      • Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin
      • Ritonavir, Lopinavir, Efavirenz
      • Dosiserhöhung erwägen, jedoch die maximal empfohlene Dosis nicht überschreiten [10]

  • Bupropion ist ein starker CYP2D6-Inhibitor [10]
    • Kann die Spiegel von CYP2D6-Substraten erhöhen, darunter:
      • Antidepressiva (Venlafaxin, Duloxetin, Nortriptylin, Imipramin, Desipramin, Paroxetin, Fluoxetin, Sertralin)
        • Die Vortioxetin-Dosis sollte bei gleichzeitiger Anwendung mit Bupropion um 50 % reduziert werden. Alternativoptionen sind zu erwägen.
      • Antipsychotika (Haloperidol, Risperidon, Aripiprazol)
      • Betablocker (Metoprolol)
      • Antiarrhythmika der Klasse 1C (Propafenon, Flecainid)
    • Bei gleichzeitiger Anwendung Dosisreduktion von CYP2D6-Substraten erwägen
    • Bupropion kann die Wirksamkeit von Prodrugs herabsetzen, die eine CYP2D6-Aktivierung erfordern, wie z. B. Tamoxifen. Bei gleichzeitiger Behandlung kann eine Dosiserhöhung des betreffenden Arzneimittels erforderlich sein.
  • Wichtige Arzneimittelwechselwirkungen
    • Kontraindiziert mit MAO-Hemmern
      • Bei Umstellung von oder auf MAO-Hemmer ist eine 14-tägige Auswaschphase erforderlich
    • Vorsicht bei gleichzeitiger Anwendung dopaminerger Arzneimittel (Levodopa, Amantadin) aufgrund potenzieller ZNS-Toxizität [10]
  • Hinweis: Bupropion kann zu falsch-positiven Urintestergebnissen auf Amphetamine führen [11,12]

Halbwertszeit

  • Die Halbwertszeit von Bupropion beträgt etwa 21 (12 bis 30) Stunden und ist bei Nieren- und Leberinsuffizienz verlängert
  • Halbwertszeiten der aktiven Metaboliten (nach Einzeldosis)
    • Hydroxybupropion: 20 ± 5 Stunden
    • Erythrohydrobupropion: 33 ± 10 Stunden
    • Threohydrobupropion: 37 ± 13 Stunden
  • Obwohl die lange Halbwertszeit von Bupropion stabile therapeutische Effekte begünstigt, wird eine schrittweise Dosistitration empfohlen, um das Anfallsrisiko zu reduzieren [10,13]

Darreichungsformen

Darreichungsformen

  • Sofortwirkend (Immediate-release)
    • Tabletten
      • 75 mg, 100 mg
      • Generikum, Wellbutrin
  • Verzögert freisetzend (12-Stunden) (Sustained-release)
    • Tabletten
      • 100 mg, 150 mg, 200 mg
      • Generikum, Wellbutrin SR
  • Retardiert (24-Stunden) (Extended-release)
    • Tabletten (Hydrochloridsalz)
      • 150 mg, 300 mg, 450 mg
      • Generikum, Wellbutrin XL, Forfivo XL (nur 450 mg)
    • Tabletten (Hydrobromidsalz)
      • Nicht auf mg-pro-mg-Basis mit Hydrochlorid-Formulierungen austauschbar.
      • 174 mg, 348 mg, 522 mg (äquivalent zu 150 mg, 300 mg, 450 mg HCl)
      • Aplenzin

Praktische Hinweise zu den Darreichungsformen

  • Die Retardformulierung ist für die meisten Patienten die bevorzugte Option.
    • Dies ist auf die einmal tägliche Dosierung, stabile Blutspiegel und die niedrigsten Spitzenkonzentrationen zurückzuführen, was das Anfallsrisiko reduzieren kann [7,14]
  • Alle Darreichungsformen sollten unzerkaut und unzerteilt geschluckt werden; nicht zerdrücken, kauen oder teilen.
  • Die unlösliche Hülle von Retardtabletten kann während des GI-Transits intakt bleiben und mit dem Stuhl ausgeschieden werden.
  • Extended Release (XL/XR)
    • Dosierungsfrequenz: Einmal täglich
    • Maximale Einzeldosis: 450 mg
    • Die bevorzugte Formulierung für die meisten Patienten
    • Kann einmal täglich morgens verabreicht werden, um Schlafstörungen zu minimieren
      [14]
  • Sustained Release (SR)
    • Dosierungsfrequenz: Zweimal täglich
    • Mindestens 8 Stunden zwischen aufeinanderfolgenden Dosen erforderlich
    • Maximale Einzeldosis: 200 mg
    • Bietet einen mittleren Komfort zwischen IR- und XL-Formulierungen bei zweimal täglicher Dosierung [3,7]
  • Immediate Release (IR)
    • Dosierungsfrequenz: 3-4 mal täglich
    • Mindestens 6 Stunden zwischen aufeinanderfolgenden Dosen erforderlich
    • Maximale Einzeldosis: 150 mg
    • Höhere Serumspitzenspiegel mit stärkeren Schwankungen, was das Anfallsrisiko erhöhen und eine häufigere Dosierung erfordern kann [7]
    • Wird selten verwendet, außer in kostenrestriktiven Versorgungssettings oder wenn Titrationsflexibilität erforderlich ist (z. B. bei älteren Patienten) [7]
  • Umstellung zwischen Darreichungsformen
    • Bei einem Formulierungswechsel die gleiche Gesamttagesdosis beibehalten
      [10]
    • Nur die Dosierungsfrequenz entsprechend den Eigenschaften der jeweiligen Formulierung anpassen.
    • Umstellungsbeispiel: 100 mg IR dreimal täglich = 150 mg SR zweimal täglich = 300 mg XL einmal täglich
  • Eine schrittweise Dosistitration wird bei allen Darreichungsformen empfohlen, um das Anfallsrisiko zu reduzieren [10,13]

Indikationen

FDA-zugelassene Indikationen

Major Depression (MDD)

  • Erstlinientherapeutische Option bei MDD [15]
  • Kann besonders nützlich sein bei Patienten, deren Depression sich mit Fatigue [16] und Konzentrationsstörungen manifestiert [17]
  • Das günstige Profil hinsichtlich sexueller Funktionsstörungen und die Gewichtsneutralität machen es zu einer wertvollen Erstlinienoption, wenn diese Aspekte relevant sind [15]
  • In der STAR-D-Studie führte die Augmentation von Citalopram mit Bupropion bei ängstlichen Patienten zu höheren Remissionsraten im Vergleich zur Augmentation mit Buspiron (18 % vs. 9 %) [18]
  • Dosierung:
    • Obwohl die lange Halbwertszeit von Bupropion stabile therapeutische Wirkungen gewährleistet, wird eine schrittweise Dosistitration empfohlen, um das Anfallsrisiko zu reduzieren
      [10,13]
    • Extended-release (XL)
      • Hydrochloridsalz
        • Startdosis: 150 mg einmal täglich morgens
        • Zieldosis: 300 mg einmal täglich nach 4 Tagen
        • Maximum: 450 mg einmal täglich
      • Hydrobromidsalz
        • Startdosis: 174 mg einmal täglich morgens
        • Zieldosis: 348 mg einmal täglich nach 4 Tagen
        • Maximum: 522 mg einmal täglich
    • Sustained release (SR)
      • Startdosis: 150 mg einmal täglich morgens
      • Zieldosis: 150 mg zweimal täglich nach 3 Tagen
      • Maximaldosis: 200 mg zweimal täglich (keine Einzeldosis > 200 mg)
    • Immediate release
      • Startdosis: 100 mg zweimal täglich
      • Zieldosis: 100 mg dreimal täglich nach 3 Tagen
      • Maximaldosis: 450 mg/Tag in 3 oder 4 Einzeldosen (keine Einzeldosis > 150 mg)

Prävention der saisonal abhängigen Depression (SAD) (nur XL-Formulierung)

  • Bupropion extended-release ist das einzige FDA-zugelassene Antidepressivum mit prophylaktischer Wirksamkeit bei SAD [19]. Obwohl wirksam, variiert der Nutzen zwischen den Patienten; die Evidenz für seinen Einsatz ist von moderater Qualität [20]
  • Nicht alle Patienten profitieren in gleichem Maße; das klinische Ansprechen und die Risiken von Nebenwirkungen sollten sorgfältig abgewogen werden [21]
  • Die Präventivbehandlung sollte Patienten mit einer Vorgeschichte rezidivierender saisonaler Episoden oder ausgeprägter funktioneller Beeinträchtigung vorbehalten bleiben.
  • Behandlungsbeginn im Herbst, vor dem Auftreten depressiver Symptome
  • Fortsetzung der Behandlung über die gesamte Wintersaison
  • Ausschleichen und Absetzen im Frühjahr mit Dosisreduktion auf 150 mg einmal täglich vor der endgültigen Beendigung
  • Dosierung
    • Initial: 150 mg XL einmal täglich
    • Zieldosis: Steigerung auf 300 mg einmal täglich nach 7 Tagen möglich
    • Maximaldosis: 300 mg. Dosen über 300 mg wurden in den SAD-Studien nicht untersucht [10]

Raucherentwöhnung

  • Bupropion SR ist die einzige Bupropion-Formulierung, die von der FDA zur Raucherentwöhnung zugelassen ist
  • Obwohl Zyban (Bupropion SR) im Jahr 2022 vom Markt genommen wurde, sind generische SR-Formulierungen für die Raucherentwöhnung weiterhin erhältlich; Hinweise deuten darauf hin, dass XL-Formulierungen gleich wirksam sein könnten [14]
  • Kann als Monotherapie oder in Kombination mit Nikotinersatztherapie eingesetzt werden [22]
  • Behandlungszeitpunkt
    • Beginn mindestens 1 Woche vor dem angestrebten Rauchstopp-Datum
    • Bei Erfolg mindestens 12 Wochen fortführen [23]
    • In ausgewählten Fällen zur Rückfallprävention bis zu 1 Jahr verlängerbar [24]
    • Abbruch erwägen, wenn bis Woche 7 kein wesentlicher Therapieerfolg eingetreten ist [24]
  • Dosierung
    • Startdosis: 150 mg/Tag für 3 Tage
    • Zieldosis: 150 mg zweimal täglich
    • Maximaldosis: 300 mg/Tag
    • Bei schlechter Verträglichkeit: Fortführung mit 150 mg/Tag möglich, für die eine Wirksamkeit nachgewiesen ist [25]

Off-Label-Anwendungen

Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung
(ADHS)

  • Nicht als Erstlinientherapie bei ADHS empfohlen [26]
  • Zeigt moderate Wirksamkeit bei ADHS, wobei klinische Effekte erst nach mehreren Wochen eintreten.
    • Eine Metaanalyse von 5 randomisierten Studien zeigte höhere Ansprechraten im Vergleich zu Placebo [27]
    • Kann bei Patienten mit komorbider Depression oder Substanzgebrauchsstörungen einen moderaten Nutzen bieten, jedoch sind aufgrund methodischer Einschränkungen weitere Untersuchungen erforderlich [28,29]
    • Weniger wirksam als Stimulanzien auf der Grundlage indirekter Vergleiche von Effektgrößen, obwohl keine direkten Head-to-head-Studien vorliegen [30]
  • Dosierung:
    • SR-Formulierung
      • Anfangsdosis: 100 mg/Tag morgens
      • Nach 1 Woche Titration auf 100 mg zweimal täglich (BID)
      • Zieldosis: Kann auf 100-150 mg zweimal täglich (BID) je nach Ansprechen erhöht werden
      • Maximaldosis: 400 mg/Tag [8]
    • XL-Formulierung
      • Anfangsdosis: 150 mg/Tag morgens für eine Woche
      • Zieldosis: 300 mg/Tag für 3 Wochen
      • Maximaldosis: 450 mg/Tag

Sexuelle Dysfunktion
(SSRI-induziert)

  • Wirksam sowohl als Augmentation zu SSRI als auch als Monotherapie nach Absetzen des SSRI [31,32]
  • Vor der Intervention sollte eine abwartende Beobachtungsphase (2-8 Wochen) in Betracht gezogen werden, da die Dysfunktion spontan remittieren kann [31]
  • Augmentation
    • SR-Formulierung
      • Anfangsdosis: 150 mg/Tag
      • Zieldosis: 150 mg zweimal täglich (BID) nach 2-4 Wochen, je nach Ansprechen
        • Kann früher erhöht werden (nach 3 Tagen), falls erforderlich und vertragen [32]
      • Maximaldosis: 200 mg zweimal täglich (BID) nach weiteren 2-4 Wochen [32]
    • XL-Formulierung
      • Anfangsdosis: 150 mg/Tag
      • Zieldosis: 300 mg einmal täglich nach 2-4 Wochen, je nach Ansprechen
      • Kann früher erhöht werden (nach 4 Tagen), falls erforderlich und vertragen [10]
      • Maximaldosis: 450 mg einmal täglich nach weiteren 2-4 Wochen
  • Umstellung auf Monotherapie
    • Überlappende Ausschleichung über 1-2 Wochen bei gleichzeitiger Einleitung von Bupropion
    • Titration von Bupropion auf eine therapeutische Dosis entsprechend Indikation und Ansprechen [33,34]

Bipolare Depression

  • Als Zweitlinien-Zusatztherapie zu Lithium/Divalproex oder einem atypischen Antipsychotikum vorgeschlagen [35]
  • Vermeiden oder vorsichtig anwenden bei Patienten mit einer Vorgeschichte antidepressivum-induzierter Manie, aktuellen oder vorherrschenden gemischten Merkmalen oder kürzlich aufgetretenem Rapid Cycling [36]
  • Trotz früher gegenteiliger Studienergebnisse zeigt die aktuelle Evidenz, dass die Raten manischer/hypomanischer Umschlagsreaktionen mit denen anderer Antidepressiva vergleichbar sind [37]
  • Dosierung:
    • Empfehlungen stammen vorwiegend aus Studien mit der SR-Formulierung [38]
    • Anfangsdosis: 100 mg einmal täglich zusammen mit einem Stimmungsstabilisator
    • Titration: Steigerung in 2-Wochen-Intervallen je nach Ansprechen und Verträglichkeit
    • Zieldosis: 250 mg/Tag (mittlere wirksame Dosis in klinischen Studien)
    • Maximaldosis: 450 mg/Tag in zwei Einzeldosen

Kombinationspräparate

  • Contrave (Naltrexon/Bupropion)
    • FDA-zugelassen zur chronischen Gewichtsregulierung [39]
    • Für Erwachsene mit:
      • Initialem BMI ≥30 kg/m², oder
      • BMI ≥27 kg/m² mit mindestens einer gewichtsbedingten Komorbidität (z. B. Hypertonie, Typ-2-Diabetes oder Dyslipidämie) [40]
    • Eingesetzt als Ergänzung zu einer kalorienreduzierten Ernährung und gesteigerter körperlicher Aktivität [41]
    • Dosierung
      • Jede Tablette enthält Naltrexon 8 mg/Bupropion 90 mg
      • Beginn mit einer Tablette täglich, wöchentliche Steigerung um eine Tablette bis zur Zieldosis von zwei Tabletten zweimal täglich (BID) in Woche 4.
      • Maximaldosis: Naltrexon 32 mg/Bupropion 360 mg (vier Tabletten täglich)

Nebenwirkungen

Häufigste Nebenwirkungen

Neurologisch/Psychiatrisch

  • Insomnie (Inzidenz 11-40 %)
    • Häufigste Nebenwirkung [7]
    • Dosis- und zeitpunktabhängig
    • Kann durch morgendliche Einnahme und Vermeidung später Nachmittagsdosen minimiert werden, insbesondere bei SR/XL-Formulierungen [7]
    • Bessert sich im Allgemeinen im Verlauf der Behandlung [42,43]
  • Agitation/Angst (Inzidenz 2-32 %) [10,44]
    • Obwohl Bupropion in einigen Fällen Angst auslösen kann, zeigen Studien, dass es bei komorbiden Angstsymptomen eine vergleichbare Besserung sowie ähnliche Raten aktivierender Nebenwirkungen (z. B. Insomnie) wie SSRI bewirkt [45]
    • Häufiger in den ersten Wochen, kann jedoch bei einem Teil der Patienten chronisch persistieren [43]
    • Bei angstgefährdeten Patienten sollten niedrigere Anfangsdosen erwogen werden [43,46].
  • Kopfschmerzen (Inzidenz bis zu 34 %)
  • Schwindel (Inzidenz 6 % bis 22 %)
  • Tremor (Inzidenz 1-21 %)

Gastrointestinal

  • Mundtrockenheit (Inzidenz 10-28 %)
  • Übelkeit/Erbrechen (Inzidenz 9-23 %)
    • Kann durch Einnahme mit einer Mahlzeit minimiert werden [47]
    • Im Allgemeinen vorübergehend [1,42]
  • Obstipation (Inzidenz 8-26 %) [10]
  • Gewichtsverlust (Inzidenz 14-28 %)
    • Ausgeprägter als unter SSRI [48]
    • Dosisabhängiger Effekt [10]
    • Kann bei Patienten von Vorteil sein, bei denen eine Gewichtszunahme problematisch ist
    • Bei untergewichtigen Patienten engmaschig überwachen [7]

Weitere häufige Nebenwirkungen

  • Tachykardie (Inzidenz 11 %)
  • Hypertonie (Inzidenz 2 % in SAD-Studien)
    • Klinische Studiendaten zeigen keinen signifikanten Unterschied gegenüber Placebo bei Patienten mit vorbestehender leichter Hypertonie [7,49]
    • Das Risiko steigt bei Kombination mit Nikotinersatztherapie [10]
    • Eine Blutdruckmessung sollte vorrangig bei Hochrisikopatienten oder bei gleichzeitiger Nikotinersatztherapie erwogen werden [7]
  • Antidepressivum-induziertes übermäßiges Schwitzen (ADIES)
    • Inzidenz 5 % bis 22 % [10,50]
    • Umstieg auf ein SSRI kann erwogen werden [51]
    • Terazosin und Oxybutynin haben Wirksamkeit bei der Reduktion von ADIES gezeigt [52,53]

Schwerwiegende Nebenwirkungen

  • Krampfanfälle
    • Kontraindiziert bei bestehender oder früherer Epilepsie sowie bei erniedrigter Krampfschwelle [1]
    • Das Risiko ist dosis- und formulierungsabhängig [1,54]
      • Höchstes Krampfrisikoprofil unter den Antidepressiva [55]
      • Krampfrisiko: Bupropion (>2-faches Risiko, OR = 2,23) > SSRI (OR = 1,76) > SNRI (OR = 1,40) ≈ Mirtazapin (OR = 1,38)
    • Inzidenz nach Formulierung und Dosis [7,55]
      • IR: 0,4 % bei 300-450 mg/Tag; 4 % bei 450-600 mg/Tag
      • SR/XL: 0,1 % bei 100-300 mg/Tag; 0,4 % bei 400 mg/Tag [55]
        • Niedrigere Spitzenkonzentrationen können das Krampfrisiko weiter reduzieren [54]
    • Die Krampfanfallsinzidenz steigt zwischen 450-600 mg/Tag nahezu auf das Zehnfache an [10]
      • Bupropion XL auf ≤450 mg/Tag begrenzen und schrittweise aufdosieren, um das Risiko zu minimieren
    • Risikofaktoren
      • Anfallsanamnese
      • Essstörungen
      • Elektrolyt-/Stoffwechselstörungen
      • Abruptes Absetzen von Alkohol oder Sedativa
      • Schädel-Hirn-Trauma
      • ZNS-Tumoren oder Erkrankungen mit hohem Krampfrisiko (z. B. arteriovenöse Malformation, Schlaganfall)
      • Höhere Dosen/Überdosierungen (>400 mg/Tag) und Verwendung der IR-Formulierung [7]
      • Medikamente, die die Krampfschwelle senken [10]
  • Auslösung von Manie/Hypomanie
    • Während frühe Studien auf ein geringeres Manie-/Hypomanierisiko unter Bupropion hinwiesen, belegen aktuelle Daten Umschlagsraten, die mit anderen Antidepressiva vergleichbar sind [37]
  • Psychose/Paranoia
    • Selten, aber beschrieben – insbesondere bei Patienten mit Risikofaktoren wie Substanzkonsum, höherem Lebensalter oder Schädel-Hirn-Trauma in der Vorgeschichte [56]
  • Winkelblockglaukom
    • Die durch Bupropion induzierte Mydriasis kann bei Patienten mit anatomisch engem Kammerwinkel einen Winkelblockglaukomanfall auslösen [10,57]
  • Überempfindlichkeitsreaktionen
    • Vom Pruritus und Urtikaria bis hin zu lebensbedrohlichen Zuständen (Anaphylaxie, Stevens-Johnson-Syndrom) [58]
      • Bei ersten allergischen Symptomen sollte ein sofortiges Absetzen und ärztliche Behandlung erwogen werden [10]
    • Verzögerte Überempfindlichkeitsreaktionen auf Bupropion können sich als Serumkrankheit manifestieren, einschließlich Arthralgie, Myalgie, Fieber und Exanthem [59]
  • Missbrauchspotenzial
    • Bupropion ist das am häufigsten missbräuchlich verwendete Antidepressivum; zwischen 2000 und 2012 stieg der Missbrauch um 75 %, besonders verbreitet in Justizvollzugsanstalten, wo es als „Kokain des armen Mannes“ bekannt ist [60–62]
    • Intranasale Insufflation (Zerreiben und Schnupfen) ist die häufigste Missbrauchsform (50 % der Fälle); sie erzeugt kokainähnliche euphorisierende Effekte durch Umgehung des First-Pass-Metabolismus; Krampfanfälle sind die häufigste schwerwiegende Nebenwirkung (36 % der Fälle) [63]

Anwendung bei besonderen Patientengruppen

Schwangerschaft

  • Sicherheit im ersten Trimester:
    • Systematische Übersichtsarbeiten und Herstellerdaten ergaben kein erhöhtes Risiko für Fehlbildungen, Auswirkungen auf das Geburtsgewicht oder das Gestationsalter im Vergleich zur Allgemeinbevölkerung [64,65]
    • Während einige Einzelstudien kardiale Anomalien berichtet haben [66,67], zeigte eine Studie, die den Schweregrad der Depression berücksichtigte, keine Zunahme kardialer Fehlbildungen [68]
  • Schwangerschaftsoutcomes:
    • Eine Bupropion-Exposition während der Schwangerschaft war nicht mit einer beeinträchtigten neonatalen Adaptation assoziiert [69]
    • Im Gegensatz zu SSRI erhöhte Bupropion das Risiko einer persistierenden pulmonalen Hypertonie nicht, wenn der Schweregrad der mütterlichen Depression berücksichtigt wurde [70]
  • Raucherentwöhnung in der Schwangerschaft:
    • Die United States Preventive Services Task Force (USPSTF) sah unzureichende Evidenz für den Einsatz von Bupropion in der Schwangerschaft; in klinischen Studien zeigte sich gegenüber Placebo keine signifikante Verbesserung der Abstinenzraten [7173]

Stillzeit

  • Wird in der Stillzeit im Allgemeinen als vertretbar angesehen
    • Bupropion geht in die Muttermilch über, die Exposition ist jedoch gering (~2 % der mütterlichen Dosis) [74]
    • Seltene Fallberichte über krampfartige Episoden bei gestillten Säuglingen liegen vor, ein kausaler Zusammenhang kann jedoch nicht belegt werden [75,76]
  • Gestillte Säuglinge sollten auf Folgendes überwacht werden:
    • Sedierung
    • Veränderungen des Trinkverhaltens
    • Krampfartige Aktivität

Leberinsuffizienz

  • Mittelschwere bis schwere Insuffizienz (Child-Pugh B/C)
    • Nicht empfohlen zur Raucherentwöhnung oder bei SSRI-induzierter sexueller Dysfunktion; Alternativen sollten erwogen werden.
    • Falls keine geeigneten Alternativen verfügbar sind, mit äußerster Vorsicht anwenden:
      • Sofortfreisetzung:
        • Anfangsdosis: 75 mg jeden zweiten Tag
        • Titration nicht häufiger als alle 30 Tage
        • Maximaldosis: 75 mg einmal täglich
      • 12-stündige Retardfreisetzung:
        • Verträglichkeit zunächst mit der Sofortfreisetzungsformulierung sicherstellen
        • Maximaldosis: 100 mg einmal täglich oder ≤150 mg jeden zweiten Tag
      • 24-stündige Retardfreisetzung:
        • Verträglichkeit zunächst mit der Sofortfreisetzungsformulierung sicherstellen
        • Maximum: 150 mg Hydrochloridsalz oder 174 mg Hydrobromidsalz jeden zweiten Tag [10]
  • Leichte Insuffizienz (Child-Pugh A/B)
    • Anfangsdosis: 50 % der üblichen indikationsspezifischen Dosis oder Verlängerung des Dosierungsintervalls
    • Titration nicht häufiger als alle 14 Tage
    • Die indikationsspezifische Maximaldosis nicht überschreiten
    • Engmaschige Überwachung auf unerwünschte Wirkungen

Niereninsuffizienz

  • CrCl ≥60 mL/Minute
    • Keine Dosisanpassung erforderlich
  • CrCl 15-60 mL/Minute
    • Mit Vorsicht anwenden
    • Maximale Tagesdosis von 150 mg erwägen [77]
  • CrCl <15 mL/Minute oder terminale Niereninsuffizienz
    • Alternativpräparate werden bevorzugt
    • Falls erforderlich:
      • Beginn mit 100 mg alle 48 Stunden oder 150 mg alle 72 Stunden
      • Maximale Tagesdosis: 150 mg [77]

Ältere Patienten

  • Keine routinemäßige Dosisanpassung erforderlich
  • Möglicherweise erhöhtes Risiko einer Wirkstoffakkumulation bei Langzeittherapie
  • Niedrigere Anfangsdosen erwägen und engmaschig überwachen [78]

Adipositas

  • Mittlere Eliminationshalbwertszeit bei Patienten mit einem BMI ≥35 kg/m² um 48 % verlängert im Vergleich zu Patienten mit normalem BMI
  • Bei Patienten mit Adipositas sollte beim Wechsel zu MAOI eine verlängerte Auswaschphase erwogen werden [79]

Handelsnamen

  • USA: Aplenzin, Forfivo XL, Wellbutrin, Wellbutrin SR, Wellbutrin XL,
    Zyban (nicht mehr im Handel)
  • Kanada: MYLAN-BuPROPion XL, ODAN Bupropion SR, TARO-Bupropion XL,
    TEVA-Bupropion XL, Wellbutrin SR, Wellbutrin XL, Zyban
  • Andere Länder/Regionen: Addpion SR, Alpes, Alpes XL, Amfebutamone
    hydrochloride, Anpress SR, Binex bupropion HCL ER, Bromark, Bropion,
    Budep XR, Budeprion, Buene, Bup, Bupep, Bupiprece SR, Bupion, Bupium,
    Bupium XL, Bupogran, Bupopin, Bupotel XR, Buproban, Buprinol,
    Bupropione, Bupropionhydrochlorid, Bupril, Buprion, Buprion SR, Bupress
    XL, Bupron, Bupron ER, Bupron XL, Bupron-SR, Buropion, Butrew, Butrin,
    Butrin XL, Butrino XL, Buxon, Carmubine, Clorprax, Cloridrato de
    bupropiona, Corzen, Depnox, Deprion, Deradop, Duforin, Elontril, Ession
    ER, Eupropion SR, Eutymia XL, Funnix, Healthpion ER, Healthpion SR,
    Hupion, Inip, Le fu ting, Mondrian, Nicolift, Niconope ER, Nicopion SR,
    Noradop, Nordobux, Numax XL, Odranal, Oribion, Papion ER, Paritdam, PMS
    bupropion, Prewell, Prexaton, Proxiven XL, Qsmok, Quomem, Ravec, Ropion
    SR, Seth, Smoquit, Stapion SR, Sunbuwell, Trexter, Voxra, Voxra XL,
    Welard, Welbox, Well, Well SR, Wellben, Wellbutrin (alle Darreichungsformen),
    Wellviewderma ER, Wrdrop, Xaslexx, Yue ting, Zeropion SR, Zetron, Zetron
    XL, Ziety, Zupion, Zybex, Zylexx, Zylexx SR, Zylexx XR, Zyntabac

Referenzen

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Lernziele

Nach Abschluss dieser Aktivität ist der Teilnehmer in der Lage:

  1. Die wichtigsten pharmakodynamischen Eigenschaften von Bupropion zu identifizieren und zu erläutern, wie sich sein Wirkmechanismus von anderen häufig verschriebenen Antidepressiva unterscheidet.
  2. Geeignete klinische Szenarien für den Einsatz von Bupropion anhand patientenspezifischer Faktoren zu bewerten, einschließlich Depression mit ausgeprägter Fatigue, sexueller Dysfunktion und Risikofaktoren für Krampfanfälle.
  3. Dosierungsstrategien für Bupropion in seinen verschiedenen Darreichungsformen sowohl für von der FDA zugelassene als auch für häufige Off-Label-Indikationen zu entwickeln.

Aktivität

Ursprüngliches Veröffentlichungsdatum: 18. April 2025
Ablaufdatum: 18. April 2028
Experte: Sebastián Malleza, M.D.
Medizinischer Redakteur: Flavio Guzmán, M.D.

Offenlegung relevanter finanzieller Beziehungen:

Keiner der Experten, Planer und Gutachter dieser Bildungsaktivität hat für die letzten 24 Monate relevante finanzielle Beziehungen zu nicht teilnahmeberechtigten Unternehmen offenzulegen, deren Hauptgeschäft in der Herstellung, Vermarktung, dem Verkauf, Weiterverkauf oder Vertrieb von Gesundheitsprodukten besteht, die von oder an Patienten verwendet werden.

Anleitung für Teilnahme und Credit

Die Teilnehmer müssen die Aktivität online innerhalb des oben angegebenen Gültigkeitszeitraums des Credits abschließen.
Befolgen Sie diese Schritte, um CME-Credit zu erhalten:

  1. Sehen Sie sich die erforderlichen Bildungsinhalte auf dieser Kursseite an.
  2. Füllen Sie die Evaluation nach der Aktivität aus, um das für die fortlaufende Akkreditierung und die Entwicklung künftiger Aktivitäten erforderliche Feedback zu geben. HINWEIS: Das Ausfüllen der Evaluation nach dem Quiz ist Voraussetzung für den Erhalt des erworbenen Credits.
  3. Laden Sie Ihr Zertifikat herunter.

Bitte beachten Sie, dass die Abschlussdaten der CME- und SA-CME-Zertifikate in UTC erfasst werden. Je nach Ihrer lokalen Zeitzone können spät am Tag abgeschlossene Aktivitäten auf Ihrem Zertifikat mit dem Datum des Folgetages erscheinen.

Kontaktinformationen: Bei Fragen zum Inhalt oder zum Zugang zu dieser Aktivität kontaktieren Sie uns unter support@psychopharmacologyinstitute.com

Akkreditierung

Ärzte

Accreditation Statement:
This activity has been planned and implemented in accordance with the accreditation requirements and policies of the Accreditation Council for Continuing Medical Education through the joint providership of Medical Academy LLC and the Psychopharmacology Institute. Medical Academy is accredited by the ACCME to provide continuing medical education for physicians.

Akkreditierungserklärung (Referenzübersetzung): Diese Aktivität wurde in Übereinstimmung mit den Akkreditierungsanforderungen und -richtlinien des Accreditation Council for Continuing Medical Education im Rahmen der gemeinsamen Trägerschaft von Medical Academy LLC und dem Psychopharmacology Institute geplant und durchgeführt. Medical Academy ist vom ACCME akkreditiert, ärztliche Fortbildung anzubieten.

Credit Designation Statement:
Medical Academy designates this enduring activity for a maximum of 0.5 AMA PRA Category 1 credit(s)™. Physicians should claim only the credit commensurate with the extent of their participation in the activity.

Erklärung zur Credit-Vergabe (Referenzübersetzung): Medical Academy weist dieser dauerhaften Aktivität maximal 0.5 AMA PRA Category 1 credit(s)™ zu. Ärzte sollten nur den Credit geltend machen, der dem Umfang ihrer Teilnahme an der Aktivität entspricht.

Pflegefachpersonen — Die ANCC erkennt AMA PRA Category 1 Credit(s)™ als Kontaktstunden an, nach folgender Umrechnung: 1 CME = 1 Kontaktstunde. Alle unsere Inhalte betreffen die Psychopharmakologie, daher entsprechen die auf Ihrem Zertifikat ausgewiesenen Pharmakologiestunden den für diese Aktivität vergebenen Credits. Das Zertifikat weist sie in einer eigenen Zeile aus, getrennt von der Erklärung zur Credit-Vergabe. Dies gilt auch für die APRN-Pharmakologie-Erneuerung. Pflegekammern definieren Pharmakologie-CE auf ihre eigene Weise; bitte bestätigen Sie daher bei Ihrer Kammer, dass dies die Dokumentation ist, die sie erwarten.

Physician assistants — Die NCCPA akzeptiert AMA PRA Category 1 Credit™ von durch die ACCME akkreditierten Anbietern für die Aufrechterhaltung der PA-Zertifizierung. Die Anforderungen werden von der NCCPA festgelegt; bitte erkundigen Sie sich dort, was Ihr aktueller Zyklus voraussetzt.

Ärzte außerhalb der Vereinigten StaatenAMA PRA Category 1 Credit™ können Ärzten unabhängig davon zuerkannt werden, in welchem Land sie zur Berufsausübung zugelassen sind. Ärzte, die AMA PRA Category 1 Credit™ in CME-Credits des UEMS-European Accreditation Council for Continuing Medical Education (ECMEC®s) umwandeln möchten, wenden sich an die UEMS unter mutualrecognition@uems.eu. Ob diese Credits auf eine nationale Fortbildungspflicht angerechnet werden, entscheidet die zuständige Stelle des jeweiligen Landes.

Offenlegung zum Einsatz künstlicher Intelligenz (KI)

Bei der Entwicklung dieser Aktivität können in begrenzten Phasen Werkzeuge der künstlichen Intelligenz (KI) eingesetzt worden sein (z. B. Entwurf oder sprachliche Überarbeitung). Das konkrete Werkzeug, die Version und das Nutzungsdatum sind intern dokumentiert. KI wird ausschließlich als redaktionelles Hilfsmittel eingesetzt und ersetzt keine menschliche Fachkompetenz. KI bestimmt keine klinischen Empfehlungen. Alle Inhalte werden von den genannten Experten und medizinischen Redakteuren geprüft, verifiziert und freigegeben und spiegeln ein unabhängiges menschliches klinisches Urteil wider, im Einklang mit den ACCME Standards for Integrity and Independence in Accredited Continuing Education.

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